發布：2023-09-17 18:12:00編輯：視頻君來源：視頻教程網
替加環素是第一個被批準的新型靜脈注射用甘氨酰四環素類抗生素，有廣譜抗微生物活性，用于治療由革蘭陰性或陽性病原體、厭氧性生物及耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)導致的clA1,DSSSI，替加環素向醫生們提供了一種新的、可在治療初期當病因尚未明了時供選擇的廣抗生素，并且不需根據腎功能受損情況調整劑量，使用方便，每12小時服用一次即可。最常見的不良反應為惡心(29．5%)和嘔吐(9．7%)。其抗菌機制是通過阻止氨基酰tRNA進入核糖體A位而抑制細菌蛋白質合成。LAU YJ等人對替加環素和其他的抗菌素的體外抗菌活性做了比較，結果對從臺灣各醫院病人中分離得到的300個分離菌群，其中194個肺炎鏈球菌，60個流感嗜血桿菌，46個卡他莫拉菌。0.5mg/L的替加環素對這些分離菌種全部有抑制作用。72%的肺炎鏈球菌對青霉素不敏感（69%中度不敏感，3%具有耐藥性），96%對阿齊霉素不敏感。在178個不敏感菌種中，53個（30%）具有M亞型，70%具有cMLSB亞型。厄他培南、泰利霉素、莫西沙星和喹諾酮類抗生素對肺炎鏈球菌不敏感的百分比分別是3%, 2%, 1%, 和57%。36%的流感嗜血桿菌對氨芐西林不敏感，其中31個具有β-內酰氨酶。同時發現8.3%的分離菌群具有β-內酰氨酶陰性，但氨芐西林耐藥。所有的流感嗜血桿菌對阿奇霉素敏感，但40%對克拉霉素不敏感。98%的卡他莫拉菌具有β-內酰氨酶。
本品分別在22例健康受試者和71例晚期NSCLC患者中分別進行了不同劑量單次和多次給藥的藥代動力學研究；口服后吸收迅速，分布廣泛。平均血漿半衰期為約6小時，健康志愿者和癌癥患者沒有明細區別。埃克替尼口服7-11天后達到穩態，沒有明顯的蓄積。吸收藥代動力學結果顯示，晚期NSCLC患者單次口服125mg劑量后埃克替尼吸收迅速，達峰時間在0.5-4hr，平均Cmax分別為1400±547.52ng/mL，平均AUCo-last為3.4±1.21hr·mg/L。晚期NSCLC患者每日3次每次口服125mg，連續7-11日可達到穩態。達穩態以后，受試者單次使用125mg后的達峰時間分別在1.5hr(0-4hr);平均Cmax為1860±721.84ng/mL；平均AUCo-last為5.89±2.21hr·mg/L。在健康受試者中高熱卡食物可顯著增加其吸收，Cmax增加59%，AUC增加79%。在晚期NSCLC患者中沒有比較食物對吸收的影響。分布晚期NSCLC患者單次口服150mg（空腹服用）后，平均CL/F為13.3±4.78L/hr；平均Vz/F為115±63.26L。125mg劑量組腎累積排泄量Ae24h未0.234±0.1mg。125mg劑量組�？颂婺峤浤蚺判拱俜直葹�0.187%。達到穩態后，晚期NSCLC患者單次服用125mg后，腎累積排泄Ae8h為0.544±0.31mg，埃克替尼經尿排泄百分比為0.436%。空腹和餐后服用�？颂婺岬钠骄植既莘e分別為355L和113L，提示其在組織內分布廣泛。代謝體外試驗表明，�？颂婺嶂饕ㄟ^細胞色素P-450單加氧酶系統的CYP2C19和CYP3A4代謝，對CYP2C9和CYP3A4有明顯的抑制作用，未發現對大鼠肝P450酶明顯誘導作用。（見【藥物相互作用】）。�？颂婺嵩谌梭w主要經肝臟代謝，存在29種代謝產物，其中19中Ⅰ相答謝產物，10種Ⅱ相代謝產物。Ⅰ期代謝反應為4-羥基唑啉環的側鏈開環與開環后氧化反應、苯乙炔環15位羥基化和14位乙炔氧化，Ⅱ相代謝反應為葡萄糖醛酸與硫酸結合反應。單次給藥時五種主要代謝產物Cmax總和為原藥的19%～29%，其半衰期在5～16.5小時之間。多次連續給藥后，五種主要代謝產物在7天左右達到穩態，其Cmax和AUC總和均為原藥的18%，谷濃度總和相當于原藥的29%。消除空腹和餐后服用�？颂婺峥偟难獫{清除率分別為46L/hr和22L/hr。主要通過糞便與尿液排泄（79.5%），其中糞便排泄占74.7%。排出形式以代謝產物為主（81.4%），原型藥物占18.6%。尚未針對特殊人群如老年人、兒童、肝腎功能損傷人群進行藥代動力學研究。
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