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【2025安徽蕪湖知識(shí)大全：肺上皮細(xì)胞襯液@創(chuàng)作中心@網(wǎng)站小助手@小助手@熱門(mén)】：今天小視頻助手分享的內(nèi)容是——氨基糖苷類(lèi)藥物的抗菌作用機(jī)制是（）氨基糖苷類(lèi),藥物,抗菌,作用,機(jī)制,替加環(huán)素,藥理,優(yōu)勢(shì),鹽酸埃克替尼片,藥代動(dòng)力學(xué),,，小視頻將詳細(xì)內(nèi)容整理如下： 氨基糖苷類(lèi)藥物的抗菌作用機(jī)制是（）

提示：

氨基糖苷類(lèi)藥物的抗菌作用機(jī)制是（）

氨基糖苷類(lèi)藥物的抗菌作用機(jī)制是（）

A.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成



B.增加胞漿膜通透性



C.抑制細(xì)胞壁黏肽合成



D.抑制二氫葉酸合成酶



正確答案：抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成

關(guān)于氨基糖苷類(lèi)抗菌藥物的描述，正確的是

提示：

關(guān)于氨基糖苷類(lèi)抗菌藥物的描述，正確的是

【答案】：A、B、C、E
氨基糖苷類(lèi)抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過(guò)氧橋連接而成的苷類(lèi)抗生素。氨基糖苷類(lèi)抗生素是抑制蛋白質(zhì)合成、為靜止期殺菌性抗生素。其以抗需氧革蘭陰性桿菌、假單胞菌屬、結(jié)核菌屬和葡萄菌屬為特點(diǎn)，由于氨基糖苷類(lèi)抗生素在發(fā)揮抗菌作用時(shí)必須有氧參加，所以對(duì)厭氧菌無(wú)效。氨基糖苷類(lèi)藥物都有不同程度的耳毒性、腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。

替加環(huán)素的藥理優(yōu)勢(shì)

提示：

替加環(huán)素的藥理優(yōu)勢(shì)

替加環(huán)素是第一個(gè)被批準(zhǔn)的新型靜脈注射用甘氨酰四環(huán)素類(lèi)抗生素，有廣譜抗微生物活性，用于治療由革蘭陰性或陽(yáng)性病原體、厭氧性生物及耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)導(dǎo)致的clA1,DSSSI，替加環(huán)素向醫(yī)生們提供了一種新的、可在治療初期當(dāng)病因尚未明了時(shí)供選擇的廣抗生素，并且不需根據(jù)腎功能受損情況調(diào)整劑量，使用方便，每12小時(shí)服用一次即可。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心(29．5%)和嘔吐(9．7%)。其抗菌機(jī)制是通過(guò)阻止氨基酰tRNA進(jìn)入核糖體A位而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。LAU YJ等人對(duì)替加環(huán)素和其他的抗菌素的體外抗菌活性做了比較，結(jié)果對(duì)從臺(tái)灣各醫(yī)院病人中分離得到的300個(gè)分離菌群，其中194個(gè)肺炎鏈球菌，60個(gè)流感嗜血桿菌，46個(gè)卡他莫拉菌。0.5mg/L的替加環(huán)素對(duì)這些分離菌種全部有抑制作用。72%的肺炎鏈球菌對(duì)青霉素不敏感（69%中度不敏感，3%具有耐藥性），96%對(duì)阿齊霉素不敏感。在178個(gè)不敏感菌種中，53個(gè)（30%）具有M亞型，70%具有cMLSB亞型。厄他培南、泰利霉素、莫西沙星和喹諾酮類(lèi)抗生素對(duì)肺炎鏈球菌不敏感的百分比分別是3%, 2%, 1%, 和57%。36%的流感嗜血桿菌對(duì)氨芐西林不敏感，其中31個(gè)具有β-內(nèi)酰氨酶。同時(shí)發(fā)現(xiàn)8.3%的分離菌群具有β-內(nèi)酰氨酶陰性，但氨芐西林耐藥。所有的流感嗜血桿菌對(duì)阿奇霉素敏感，但40%對(duì)克拉霉素不敏感。98%的卡他莫拉菌具有β-內(nèi)酰氨酶。

鹽酸埃克替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)

提示：

鹽酸埃克替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)

本品分別在22例健康受試者和71例晚期NSCLC患者中分別進(jìn)行了不同劑量單次和多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究；口服后吸收迅速，分布廣泛。平均血漿半衰期為約6小時(shí)，健康志愿者和癌癥患者沒(méi)有明細(xì)區(qū)別。埃克替尼口服7-11天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，沒(méi)有明顯的蓄積。吸收藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示，晚期NSCLC患者單次口服125mg劑量后埃克替尼吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間在0.5-4hr，平均Cmax分別為1400±547.52ng/mL，平均AUCo-last為3.4±1.21hr·mg/L。晚期NSCLC患者每日3次每次口服125mg，連續(xù)7-11日可達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)穩(wěn)態(tài)以后，受試者單次使用125mg后的達(dá)峰時(shí)間分別在1.5hr(0-4hr);平均Cmax為1860±721.84ng/mL；平均AUCo-last為5.89±2.21hr·mg/L。在健康受試者中高熱卡食物可顯著增加其吸收，Cmax增加59%，AUC增加79%。在晚期NSCLC患者中沒(méi)有比較食物對(duì)吸收的影響。分布晚期NSCLC患者單次口服150mg（空腹服用）后，平均CL/F為13.3±4.78L/hr；平均Vz/F為115±63.26L。125mg劑量組腎累積排泄量Ae24h未0.234±0.1mg。125mg劑量組埃克替尼經(jīng)尿排泄百分比為0.187%。達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，晚期NSCLC患者單次服用125mg后，腎累積排泄Ae8h為0.544±0.31mg，埃克替尼經(jīng)尿排泄百分比為0.436%。空腹和餐后服用埃克替尼的平均分布容積分別為355L和113L，提示其在組織內(nèi)分布廣泛。代謝體外試驗(yàn)表明，埃克替尼主要通過(guò)細(xì)胞色素P-450單加氧酶系統(tǒng)的CYP2C19和CYP3A4代謝，對(duì)CYP2C9和CYP3A4有明顯的抑制作用，未發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠肝P450酶明顯誘導(dǎo)作用。（見(jiàn)【藥物相互作用】）。埃克替尼在人體主要經(jīng)肝臟代謝，存在29種代謝產(chǎn)物，其中19中Ⅰ相答謝產(chǎn)物，10種Ⅱ相代謝產(chǎn)物。Ⅰ期代謝反應(yīng)為4-羥基唑啉環(huán)的側(cè)鏈開(kāi)環(huán)與開(kāi)環(huán)后氧化反應(yīng)、苯乙炔環(huán)15位羥基化和14位乙炔氧化，Ⅱ相代謝反應(yīng)為葡萄糖醛酸與硫酸結(jié)合反應(yīng)。單次給藥時(shí)五種主要代謝產(chǎn)物Cmax總和為原藥的19%～29%，其半衰期在5～16.5小時(shí)之間。多次連續(xù)給藥后，五種主要代謝產(chǎn)物在7天左右達(dá)到穩(wěn)態(tài)，其Cmax和AUC總和均為原藥的18%，谷濃度總和相當(dāng)于原藥的29%。消除空腹和餐后服用埃克替尼總的血漿清除率分別為46L/hr和22L/hr。主要通過(guò)糞便與尿液排泄（79.5%），其中糞便排泄占74.7%。排出形式以代謝產(chǎn)物為主（81.4%），原型藥物占18.6%。尚未針對(duì)特殊人群如老年人、兒童、肝腎功能損傷人群進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。